Sildenafiil

Mitä sildenafil on

Sildenafil on vaikuttava aine, joka estää PDE5-entsyymin (fosfodiesteraasi tyyppi 5) toimintaa. Tämä laajentaa peniksen verisuonia ja luo edellytykset erektiolle seksuaalisen kiihottumisen yhteydessä. Lääke on hyväksytty kahdelle käyttöaiheelle: erektiohäiriöiden hoitoon ja keuhkovaltimopaineeseen. Suomessa on saatavilla useamman valmistajan geneerisiä valmisteita – Orion, Sandoz, Ratiopharm, Stada, Accord ja Pfizer.

Mitkä valmistajat ovat edustettuina Suomen markkinoilla

Alkuperäisvalmiste Viagra kehitettiin Pfizerissä ja se hyväksyttiin Euroopassa vuonna 1998. Patenttioikeuden umpeuduttua markkinoille tuli runsaasti geneerisiä valmisteita. Euroopan lääkeviraston (EMA) arvion mukaan ne ovat bioekvivalentteja alkuperäisvalmisteelle: ne sisältävät saman vaikuttavan aineen samoina annoksina ja saavuttavat vastaavat pitoisuustasot veressä.

Suomen apteekeissa saatavilla olevat kauppanimet:

• Sildenafil Orion – suomalaisen Orion Corporationin valmistama
• Sildenafil Ratiopharm – Teva / ratiopharm -konsernin geneerinen valmiste
• Sildenafil Sandoz – Novartiksen tytäryhtiö
• Sildenafil Stada – saksalainen STADA Arzneimittel
• Sildenafil Accord – Accord Healthcare
• Sildenafil Pfizer – alkuperäisvalmistajan brändi

Kaikki mainitut valmisteet ovat läpäisseet EMA:n arvioinnin laadun, bioekvivalenssin ja turvallisuuden osalta.

Sildenafilin ostaminen verkosta

Sildenafilin hankkiminen ilman henkilökohtaista lääkärikäyntiä on täysin mahdollista – ja laillista. Etälääkäripalvelut EU:ssa toimivat vakiintuneen mallin mukaan. Potilas täyttää verkossa lääketieteellisen kyselylomakkeen, laillistettu lääkäri arvioi vastaukset ja kirjoittaa tarvittaessa sähköisen reseptin. Lääke toimitetaan rekisteröidystä apteekista 2 arkipäivän kuluessa.

Koko prosessi kestää muutamasta minuutista muutamaan tuntiin. Ei ajanvarausta, ei jonottamista, ei oireiden selittelyä ääneen.

Menettely on täysin laillinen: lääkäri osallistuu prosessiin, resepti kirjoitetaan ja lääke toimitetaan luvan saaneesta apteekista. Ero tavalliseen käyntiin on vain menettelytavassa.

Sildenafil ilman reseptiä

Sildenafil on reseptilääke Suomessa – tämä on EU:n laajuinen vaatimus. Sitä ei voi ostaa tavallisesta apteekista ilman reseptiä.

Reseptin voi hankkia kahdella tavalla:

1. yleislääkäriltä terveyskeskuksessa tai lääkäriasemalla
2. etälääkäripalvelun kautta verkkokyselylomakkeen perusteella

Jälkimmäinen vaihtoehto on yleistynyt syystä. Monet pitävät henkilökohtaista lääkärikäyntiä pelkän erektiohäiriöreseptin vuoksi tarpeettomana vaiheena. Verkkokonsultaatio poistaa tämän kynnyksen. Lääketieteellinen asianmukaisuus säilyy: lääkäri arvioi potilaan terveydentilan ja vasta sen jälkeen tekee päätöksen lääkkeen määräämisestä.

Sildenafilin hinnat Suomessa

Sildenafilin geneerikot kuuluvat Suomen markkinoiden edullisimpiin reseptilääkkeisiin. Apteekkihinnat:

• Sildenafil Orion 50 mg, 12 tablettia: ~3,32 €
• Sildenafil Orion 100 mg, 12 tablettia: ~3,48 €
• Sildenafil Sandoz 50 mg, 24 tablettia: ~9,64 €
• Sildenafil Sandoz 100 mg, 12 tablettia: ~3,21 €
• Sildenafil Ratiopharm 100 mg, 48 tablettia: ~13,37 €
• Sildenafil Stada 50 mg, 12 tablettia: ~2,09 €
• Sildenafil Pfizer 100 mg, 24 tablettia: ~15,24 €

Geneerisen 100 mg:n tabletin hinta on keskimäärin 0,25–0,40 € kappaleelta. Sildenafil Pfizer on hinnaltaan korkeampi alkuperäisvalmisteena, vaikka terapeuttisessa vaikutuksessa ei ole eroa.

Etälääkäripalveluissa kokonaishinta on korkeampi. Syy on selvä: hintaan sisältyvät verkkokonsultaatio, reseptin kirjoittaminen ja toimitus. Erillistä apteekkikäyntiä ei tarvita. Hintaero apteekkihintaan verrattuna on selvä tablettia kohti laskettuna, mutta vähäinen koko palvelupaketin huomioon ottaen.

Annostus ja käyttö

Saatavilla olevat annokset ovat 25 mg, 50 mg ja 100 mg. EMA:n virallisen tiivistelmän mukaan suositeltu aloitusannos on 50 mg tarvittaessa noin 30–60 minuuttia ennen suunniteltua seksuaalista kanssakäymistä.

Annosta säädetään vasteen mukaan:

• riittämättömän vaikutuksen yhteydessä – nostetaan 100 mg:aan
• voimakkaiden haittavaikutusten ilmetessä – lasketaan 25 mg:aan
• maksan toimintahäiriön tai vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä – aloitetaan 25 mg:lla

Enintään yksi tabletti vuorokaudessa. Ruoka hidastaa imeytymistä, joten tyhjään mahaan otettuna lääke alkaa vaikuttaa nopeammin. Alkoholi heikentää tehoa ja lisää haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Sildenafilin vaikutusaika

Vaikutus alkaa 30–60 minuutin kuluttua otosta. Kliinisesti merkittävä vaikutusaika on 4–6 tuntia. Osa potilaista huomaa jäännösvaikutuksen seuraavana aamuna – herkistymistä kiihottumiselle, ei jatkuvaa erektiota.

Vertailun vuoksi: tadalafil vaikuttaa jopa 36 tuntia. Tässä on näiden kahden lääkkeen tärkein käytännön ero.

Vaikutusmekanismi (miten erektio syntyy)

Seksuaalisen kiihottumisen aikana peniksen paisuvaiskudoksessa vapautuu typpioksidia. Tämä käynnistää syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) tuotannon, joka rentouttaa sileää lihaskudosta ja laajentaa verisuonia. PDE5-entsyymi hajottaa cGMP:tä. Sildenafil estää tämän entsyymin toiminnan – cGMP:tä kertyy, verisuonet laajenevat ja verenvirtaus lisääntyy.

Ilman seksuaalista kiihottumista lääke ei aiheuta erektiota. Se ei ole afrodisiakum eikä hormonivalmiste.

Tadalafil vs sildenafil

Molemmat lääkkeet kuuluvat PDE5-estäjiin. Vaikutusmekanismi on sama, erot ovat farmakokinetiikassa ja käytännön soveltuvuudessa.

Keskeiset erot:

• vaikutusaika: sildenafil – 4–6 tuntia, tadalafil – jopa 36 tuntia
• yhteisvaikutus ruoan kanssa: sildenafililllä selvä (hidastaa imeytymistä), tadalafililla minimaalinen
• annokset: sildenafil – 25/50/100 mg, tadalafil – 5/10/20 mg
• hyväksyntä hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun (BPH) hoidossa: tadalafil on hyväksytty EU:ssa tähän käyttöaiheeseen, sildenafil ei

Sildenafil valitaan yleensä satunnaiseen käyttöön, kun intiimi hetki on etukäteen suunniteltu. Tadalafil sopii niille, jotka eivät halua sitoa ottamisajankohtaa tiettyyn hetkeen.

Sildenafilin ja tadalafilin samanaikainen käyttö on kiellettyä. Molemmat laskevat verenpainetta, ja niiden yhdistelmä aiheuttaa riskin voimakkaasta hypotoniasta.

Sildenafil keuhkovaltimopaineessa

Erillinen kliinisesti tunnustettu käyttöaihe on keuhkovaltimopaine (PAH). Tässä sairaudessa paine keuhkoverisuonissa on huomattavasti kohonnut. PDE5-entsyymi on aktiivinen myös näissä suonissa, joten sildenafil laajentaa niitä, alentaa verisuonivastusta ja helpottaa sydämen oikean kammion toimintaa.

PAH:n hoitoon Euroopassa on rekisteröity erityisvalmisteet – Revatio ja sen geneerikot. Annostus ja annostelutapa poikkeavat oleellisesti erektiohäiriöiden hoidosta: 20 mg kolme kertaa vuorokaudessa ilman yhteyttä seksuaaliseen aktiivisuuteen. Tavallisia erektiohäiriötabletteja ei käytetä PAH:n hoidossa.

Sildenafil ja eturauhanen

Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun (BPH) ja erektiohäiriöiden välinen yhteys on hyvin tutkittu: molemmat tilat esiintyvät usein samanaikaisesti ja niillä on yhteisiä patogeneettisiä mekanismeja typpioksidijärjestelmän ja sileän lihaskudoksen tonuksen kautta.

Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että sildenafil helpottaa BPH:hon liittyviä alempien virtsateiden oireita. Satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa (McVary ym., J Urol, 2007) sildenafilia käyttäneillä potilailla havaittiin tilastollisesti merkittävä IPSS-kokonaispistemäärän lasku: -6,32 lumeryhmän -1,93:een verrattuna (p<0,0001). Myös elämänlaatu parani.

EU:ssa sildenafiilia ei kuitenkaan ole virallisesti hyväksytty BPH:n oireiden hoitoon – toisin kuin tadalafil. Käyttö tässä yhteydessä on off-label-käyttöä.

Vasta-aiheet

Ennen sildenafilin käyttöä on arvioitava sydän- ja verisuonijärjestelmän tila. Ehdottomat vasta-aiheet:

• nitraattien samanaikainen käyttö missä tahansa muodossa – riski verenpaineen äkilliseen laskuun
• guanylyylikyklaasin stimulaattorien käyttö (riosiguaatti)
• vaikea maksan vajaatoiminta
• äskettäin sairastettu aivohalvaus tai sydäninfarkti
• matala verenpaine (alle 90/50 mmHg)
• perinnölliset verkkokalvosairaudet (kuten retinitis pigmentosa)

Varovaisuutta tarvitaan alfasalpaajien, tiettyjen makrolidiryhmän antibioottien ja atsoliryhmän sienilääkkeiden yhteydessä, sillä ne vaikuttavat sildenafilin aineenvaihduntaan CYP3A4-entsyymin kautta.

Haittavaikutukset

Yleisimmät haittavaikutukset:

• päänsärky
• kasvojen punoitus ja kuumat aallot
• nenän tukkoisuus
• näköhäiriöt (sinertävä värisävy, epäterävyys)
• ruoansulatusvaivat

Harvinaisempi mutta vakava: priapismi – yli 4 tuntia kestävä kivulias erektio – vaatii välitöntä lääkärihoitoa. Äkillisen näön tai kuulon menetyksen yhteydessä lääkkeen käyttö on lopetettava ja otettava yhteyttä lääkäriin.

Potilaiden kokemukset

Subjektiiviset reaktiot sildenafililiin vaihtelevat huomattavasti. 100 mg:n annos sopii joillekin hyvin ja aiheuttaa toisilla selviä haittavaikutuksia. Monet potilaat kertovat, että 25 tai 50 mg riittää vaikutuksen saavuttamiseen vähemmillä sivuoireilla.

Potilaiden raporteissa toistuvat seuraavat havainnot:

• vaikutus alkaa 30–45 minuutin kuluttua, huippu noin tunnin kohdalla
• jäännösvaikutus voi tuntua vielä seuraavana aamuna
• nenän tukkoisuus on yksi yleisimmistä valituksista
• tyhjään mahaan otettuna lääke vaikuttaa nopeammin ja ennustettavammin

Osa potilaista siirtyy ajan myötä tadalafiliin pidemmän vaikutusajan vuoksi. Toiset pysyvät sildenafililssä: se on edullisempaa, hyvin tutkittua ja oikealla annoksella toimii luotettavasti.

Usein kysytyt kysymykset

Voiko sildenafiilitabletin jakaa osiin?

Se riippuu valmisteesta. Joidenkin tablettien – kuten tiettyjen Sildenafil Orion- ja Sildenafil Sandoz -muotojen – jakouura sallii puolittamisen. Tabletteja, joissa ei ole jakouraa, ei suositella jaettavaksi: vaikuttava aine voi jakautua epätasaisesti. Jos tarvitaan 25 tai 50 mg:n annos, kannattaa pyytää suoraan kyseisen vahvuuden tabletteja.

Mitä tapahtuu, jos käyttää vanhentunutta sildenafiilia?

Vanhentunut sildenafil ei muutu myrkylliseksi, mutta sen teho voi heikentyä. Vaikuttava aine hajoaa ajan myötä – etenkin jos säilytysolosuhteet ovat olleet huonot: kosteus, suora valo ja lämpötilavaihtelut nopeuttavat prosessia. Lääkettä tulee säilyttää 15–25 °C:ssa valolta suojattuna.

Vaikuttaako sildenafili yhdynnän kestoon?

Sildenafililllä ei ole suoraa vaikutusta yhdynnän kestoon. Se ei hidasta siemensyöksyä eikä ole tarkoitettu ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon. Erektiohäiriöistä kärsivillä miehillä tilanne kuitenkin muuttuu: kun erektio ei enää katkea ennenaikaisesti, yhdyntä kestää luonnostaan pidempään – ei farmakologisen vaikutuksen vuoksi siemensyöksyyn, vaan siksi että erektio pysyy yllä normaalisti. Tämä on kliinisesti merkittävä mutta välillinen seuraus.

Mitä tapahtuu, jos ottaa tabletin ilman hoitoindikaatiota?

Mies ilman erektiohäiriöitä ei todennäköisesti huomaa merkittävää eroa erektionsa laadussa – se on muutenkin normaali. Haittavaikutukset eivät kuitenkaan jää tulematta: päänsärky, kuumat aallot, nenän tukkoisuus ja verenpaineen lasku. Jotkut ottavat sildenafiilia tilannekohtaisesti – stressin tai läheisyyttä edeltävän ahdistuksen vuoksi. Tämä ei ole hyväksytty käyttöaihe, mutta lääketieteellisesti ymmärrettävä käytäntö. Riskit ovat vähäiset terveellä ihmisellä ilman vasta-aiheita satunnaisen käytön yhteydessä, mutta säännöllinen käyttö ilman todellista tarvetta ei ole perusteltua.

Miten sildenafili vaikuttaa yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa?

Sildenafili laskee verenpainetta jonkin verran. Yhdistettynä verenpainelääkkeisiin tämä vaikutus voimistuu. Tavanomaisilla annoksilla tämä ei yleensä ole kriittistä. Alfasalpaajien samanaikaisessa käytössä – joita määrätään usein myös BPH:n hoitoon – voi kuitenkin ilmetä voimakas verenpaineen lasku. Tämä asia kannattaa käydä läpi lääkärin kanssa ennen hoidon aloittamista.